MOLECULAR PHARMACOLOGY: TARGETS & SIGNALING

Penulis :
Dr. apt. Vivi Sofia, M.Si

ISBN : –

Jumlah Hlm : xii + 182
Ukuran : 15 x23 Unesco
Kertas : Bookpaper
Tahun Terbit : 2026
Editor : –

SINOPSIS

Buku Molecular Pharmacology: Targets & Signaling karya Vivi Sofia yang diterbitkan oleh PT Penamuda Media pada tahun 2026 merupakan sebuah buku referensi akademik yang dirancang untuk memenuhi kebutuhan mahasiswa pascasarjana, peneliti biomedis, serta tenaga farmasi dan kedokteran yang ingin memahami mekanisme kerja obat dari perspektif molekuler. Buku ini hadir di tengah transformasi besar ilmu farmakologi dalam tiga dekade terakhir, di mana pemahaman tentang kerja obat tidak lagi berhenti pada pengamatan efek biologis di tingkat organ, melainkan telah merambah hingga ke tingkat atom, gen, dan jalur pensinyalan seluler. Disusun dalam sembilan bab utama yang saling berkesinambungan, buku ini membawa pembaca menjelajahi seluk-beluk farmakologi molekuler secara sistematis, mulai dari fondasi konseptual dan sejarah perkembangannya, dari teori reseptor klasik oleh Langley dan Ehrlich hingga era genomik dan kecerdasan buatan masa kini. Isi buku mencakup berbagai dimensi ilmu farmakologi molekuler secara mendalam. Dimulai dari pengenalan definisi dan ruang lingkup disiplin ini, pembaca kemudian diajak memahami berbagai kelas target molekuler obat beserta proporsinya dalam dunia klinis: reseptor sebagai target terbesar, diikuti enzim, kanal ion, transporter, hingga asam nukleat dan protein struktural. Bab-bab selanjutnya mengulas secara rinci bagaimana obat berinteraksi dengan reseptor melalui konsep afinitas, aktivitas intrinsik, agonis, antagonis, dan fenomena spare receptor, serta bagaimana sel beradaptasi terhadap obat melalui mekanisme desensitisasi dan downregulasi reseptor. Buku ini juga membahas transduksi sinyal seluler melalui berbagai second messenger seperti cAMP, IP₃, dan ion kalsium, dilanjutkan dengan farmakogenomik, farmakodinamik molekuler, biologi reseptor inti, hingga regulasi ekspresi gen melalui mekanisme epigenetik seperti metilasi DNA dan modifikasi histon. Yang membedakan buku ini dari referensi sejenis adalah pendekatannya yang integratif antara teori dan praktik klinis. Setiap bab tidak hanya memaparkan konsep ilmiah yang kompleks, tetapi juga menyajikan studi kasus klinis yang relevan seperti terapi Trastuzumab pada kanker payudara HER2-positif, penanganan toleransi salbutamol pada pasien asma, hingga strategi kombinasi antihipertensi yang menargetkan dua kelas molekuler sekaligus. Di samping itu, kotak insight penelitian terkini menghadirkan perkembangan mutakhir seperti teknologi PROTACs untuk degradasi protein target, inhibitor kovalen KRAS-G12C untuk kanker paru, dan konsep biased signaling pada reseptor opioid yang membuka jalan bagi analgesik dengan efek samping minimal. Semua ini didukung oleh tabel perbandingan, ilustrasi mekanisme, dan daftar pustaka yang merujuk pada sumber-sumber primer terpercaya. Secara keseluruhan, buku ini menjadi jembatan yang kokoh antara ilmu dasar molekuler dan aplikasinya dalam praktik klinis. Di era pengobatan presisi yang kian berkembang, pemahaman mendalam tentang target molekuler, jalur sinyal, dan variasi genetik antarindividu menjadi kunci untuk merancang terapi yang lebih efektif, aman, dan personal. Buku ini turut mengintegrasikan kemajuan teknologi terkini seperti cryo-electron microscopy , CRISPR-Cas9, terapi berbasis RNA, serta pendekatan multi-omics dan kecerdasan buatan dalam proses penemuan obat menjadikannya referensi yang tidak hanya komprehensif secara akademik, tetapi juga relevan dengan dinamika terdepan ilmu farmakologi kontemporer.

Daftar Isi
Kata Pengantar ………………………………………………………………………………. v
Daftar Isi …………………………………………………………………………………………. ix
BAB 1 PENGANTAR FARMAKOLOGI MOLEKULER ……………… 1
1.1. Definisi dan Ruang Lingkup Farmakologi
Molekuler ………………………………………………………………………….. 3
1.2. Sejarah Perkembangan: Dari Reseptor Klasik hingga
Era Omics ………………………………………………………………………….. 4
1.3. Perbedaan Farmakologi Klasik dan Molekuler ………. 6
1.4. Hubungan dengan Farmakokinetik dan
Farmakodinamik …………………………………………………………….. 6
1.5. Peran dalam Pengembangan Obat Modern ……………… 7
BAB 2 TARGET MOLEKULER OBAT ………………………………………. 13
2.1. Konsep Target Molekuler: Definisi dan Kriteria
Kelayakan ……………………………………………………………………….. 14
2.2. Klasifikasi Target Molekuler Berdasarkan Struktur
dan Fungsi………………………………………………………………………. 15
2.3. Reseptor: Target Terbanyak dalam Farmakologi .. 17
2.4. Enzim: Target untuk Modulasi Reaksi Biokimia ….. 18
2.5. Kanal Ion: Gerbang Aliran Ion Melintasi Membran 19
2.6. Transporter: Pengangkut Molekul Melintasi
Membran ………………………………………………………………………… 20
2.7. Asam Nukleat dan Protein Struktural sebagai
Target ………………………………………………………………………………. 21
2.8. Biomarker Molekuler: Penanda untuk Diagnosis dan
Terapi Presisi ………………………………………………………………… 22
BAB 3 RESEPTOR DAN INTERAKSI OBAT–RESEPTOR ……. 33
3.1. Teori Okupansi Reseptor: Fondasi Hubungan Dosis
Respons …………………………………………………………………………… 34
3.2. Afinitas: Ukuran Kekuatan Ikatan Obat-Reseptor.. 35
3.3. Aktivitas Intrinsik dan Konsep Agonis Parsial …….. 36
3.4. Agonis Invers: Membalikkan Aktivitas Konstitutif
Reseptor………………………………………………………………………….. 37
3.5. Antagonis: Penghalang Interaksi Obat-Reseptor … 38
3.6. Konsep Spare Receptor (Reseptor Cadangan) ……… 40
3.7. Regulasi Reseptor: Desensitisasi, Internalisasi, dan
Downregulasi ………………………………………………………………… 41
BAB 4 TRANSDUKSI SINYAL SELULER ………………………………… 52
4.1. Konsep Dasar Transduksi Sinyal dan
First Messenger ……………………………………………………………… 53
4.2. Second Messenger: Pengertian dan Karakteristik
Umum………………………………………………………………………………. 54
4.3. cAMP: Second Messenger Prototipe …………………………. 56
4.4. cGMP dan Nitric Oxide: Jalur Vasodilatasi …………….. 57
4.5. IP₃, DAG, dan Mobilisasi Kalsium Intraseluler ……… 58
BAB 5 G PROTEIN-COUPLED RECEPTORS (GPCR)……………. 68
5.1. Struktur Umum dan Arsitektur GPCR …………………….. 69
5.2. Protein G Heterotrimerik: Pemancar Sinyal dari
Reseptor ke Efektor …………………………………………………….. 70
5.3. Jalur Gs: Aktivasi Adenilil Siklase dan Peningkatan
cAMP ………………………………………………………………………………… 72
5.4. Jalur Gi: Penghambatan Adenilil Siklase dan Efek
Lainnya ……………………………………………………………………………. 73
5.5. Jalur Gq: Aktivasi Fosfolipase C dan Mobilisasi
Kalsium……………………………………………………………………………. 75
5.6. β-Arrestin dan Desensitisasi Reseptor …………………… 77
5.7. Biased Signaling: Memisahkan Efek Terapeutik dari
Efek Samping …………………………………………………………………. 79
BAB 6 ENZYME-LINKED RECEPTORS …………………………………… 90
6.1. Struktur Umum dan Mekanisme Aktivasi Reseptor
Tirosin Kinase ……………………………………………………………….. 91
6.2. Jalur MAPK: Regulasi Proliferasi dan Diferensiasi
Sel ……………………………………………………………………………………… 93
6.3. Jalur PI3K/Akt/mTOR: Regulasi Kelangsungan
Hidup dan Metabolisme Sel ……………………………………….. 95
6.4. Reseptor Insulin: Pengaturan Metabolisme
Glukosa ……………………………………………………………………………. 97
6.5. Inhibitor Tirosin Kinase: Terapi Target pada
Kanker …………………………………………………………………………….. 98
BAB 7 CYTOKINE RECEPTORS DAN JAK-STAT
SIGNALING …………………………………………………………………………………. 108
7.1. Struktur Reseptor Sitokin dan Keluarganya ……….. 109
7.2. Janus Kinase (JAK): Struktur dan Mekanisme
Aktivasi ………………………………………………………………………….. 111
7.3. Protein STAT: Penerjemah Sinyal dari Sitoplasma ke
Inti ………………………………………………………………………………….. 113
7.4. Regulasi Negatif Jalur JAK-STAT …………………………….. 115
7.5. Target Terapi Modern pada Jalur JAK-STAT ……….. 116
BAB 8 NUCLEAR RECEPTORS DAN REGULASI
TRANSKRIPSI …………………………………………………………………………….. 123
8.1. Struktur Umum Reseptor Inti …………………………………. 124
8.2. Klasifikasi Reseptor Inti ……………………………………………. 127
8.3. Reseptor Glukokortikoid: Mekanisme Aksi Anti
inflamasi ……………………………………………………………………….. 129
8.4. PPAR: Target Terapi untuk Diabetes dan
Dislipidemia …………………………………………………………………. 131
8.5. Reseptor Hormon Tiroid: Regulasi Metabolisme
Basal ………………………………………………………………………………. 133
Molecular Pharmacology: Targets & Signaling | xi
8.6. Koaktivator dan Korepresor: Regulator Akses
Transkripsi …………………………………………………………………… 135
BAB 9 REGULASI EKSPRESI GEN OLEH OBAT ………………….. 142
9.1. Regulasi Transkripsi: Faktor Transkripsi sebagai
Target Obat …………………………………………………………………… 143
9.2. Epigenetik: Pengertian dan Mekanisme Dasar …… 146
9.3. Metilasi DNA: Penanda Epigenetik Klasik ……………. 147
9.4. Modifikasi Histon: Kode Histon dan
Pembacanya …………………………………………………………………. 148
9.5. RNA Nonkoding: MikroRNA dan RNA
Interferensi…………………………………………………………………… 151
9.6. Obat Epigenetik dalam Praktik Klinis …………………… 153
BAB 10 APOPTOSIS DAN SURVIVAL SIGNALING …………….. 160
10.1. Jalur Intrinsik (Mitokondria): Peran Sentral
Keluarga Bcl-2 ……………………………………………………………… 162
10.2. Jalur Ekstrinsik (Death Receptor): Aktivasi oleh
Ligan Kematian……………………………………………………………. 165
10.3. p53: Penjaga Genom yang Mengaktifkan
Apoptosis………………………………………………………………………. 169
10.4. Terapi Pro-Apoptosis: Venetoklaks dan Inhibitor
Bcl-2 Lainnya ……………………………………………………………….. 172
TENTANG PENULIS ………………………………………………………………….. 179